2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor
  5. Neurokinin Receptor拮抗剂

Neurokinin Receptor拮抗剂

Neurokinin Receptor Isoform Comparison

Neurokinin Receptor拮抗剂 (113):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19632
    Fezolinetant Antagonist 99.19%
    Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。
  • HY-14407A
    Fosaprepitant dimeglumine

    福沙吡坦二甲葡胺

    		Antagonist 98.02%
    Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。
  • HY-105534
    TAK-637 Antagonist
    TAK-637 是一种具有口服活性的神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂。TAK-637 可增加膀胱储存容量。TAK-637 可用于研究功能性肠道疾病，例如肠易激综合征。
  • HY-16346
    Netupitant

    奈妥吡坦

    		Antagonist 99.93%
    Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。
  • HY-14751
    Rolapitant

    罗拉匹坦

    		Antagonist 99.22%
    Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-109171
    Elinzanetant Antagonist 99.82%
    Elizanetant (NT-814) 是一种具有口服活性的、选择性 NK-1,3 受体拮抗剂。Elizanetant 可改善血管舒缩和精神分裂症，并降低雌二醇和黄体酮水平。
  • HY-106910
    Saredutant

    沙瑞度坦

    		Antagonist 98.09%
    Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
  • HY-15722
    SB-222200 Antagonist 99.85%
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist ≥99.9%
    L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
  • HY-14552
    Talnetant

    他奈坦

    		Antagonist 99.48%
    Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
  • HY-10053
    Maropitant

    马罗皮坦

    		Antagonist 99.52%
    Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
  • HY-14551
    Osanetant Antagonist 98.08%
    Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Antagonist 99.84%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
  • HY-14432
    Pavinetant Antagonist 99.83%
    Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
  • HY-122347A
    Orvepitant maleate Antagonist 99.99%
    Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
  • HY-135108
    QWF Peptide Antagonist 98.10%
    QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂，其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩，其 IC50 为 4.7 μM。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride Antagonist 99.11%
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-14406A
    L-733060 hydrochloride Antagonist 99.04%
    L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。
  • HY-P0061
    Vapreotide

    伐普肽

    		Antagonist 98.06%
    Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 330 nM。
  • HY-P1194
    Spantide I Antagonist 99.72%
    Spantide I 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10，从而显著减少角膜穿孔。
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